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抗生素应用科普-五代头孢菌素的临床应用

发布时间:2019-01-03发布来源:中西医结合医院

头孢菌素类为杀菌药,首要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。按照其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳固性以及肾毒性的不同,此刻分为五代。

一、五代头孢的代表品种

二、五代头孢的抗菌谱


1、第一代头孢菌素

首要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中,头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。

2、第二代头孢菌素

对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对局部革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。其中,头孢呋辛可透过血脑屏障,也是常用围手术期预防用药物。

3、第三代头孢菌素

对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。

4、第四代头孢菌素

对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。

5、第五代头孢菌素

对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有优良的抗菌活性,同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。

三、五代头孢的肾毒性

第五代(几无)=第四代(几无)<第三代(小)<第二代(较小)<第一代(大)

头孢菌素类抗生素首要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应按照肾功能适当调整剂量。

第一代头孢菌素肾毒性较大,与利尿药、氨基糖苷类合用或许加重前者的肾毒性,应注意监视检测肾功能。

中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松或许需要调整剂量。

四、需要皮试的品种



1、说明书请求皮试的品种

头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

2、头孢类之间的交叉过敏

头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低,但头孢替安必须做皮试。

3、与青霉素类的交叉过敏

第一代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应产生率约为4%;

第二代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应产生率约为1%;

第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同,交叉过敏反应罕见。

五、双硫仑样反应

1、首要机制

抑制乙醛脱氢酶的活性,使血液中的乙醛积聚,出现双硫仑样反应,出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。

2、代表药物

结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素,比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等。

分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素,如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等也可引起双硫仑样反应。作用机制需要进一步科研。

六、警惕头孢菌素脑病

首要与拮抗抑制性递质γ-氨基丁酸与受体结合有关。表现为兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱导癫痫或认识病爆发。

慢性肾功能不全患者易出现头孢菌素脑病。头孢哌酮肝肾双通道排泄,很少引起抗生素脑病;头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄,慢性肾功能不全患者应幸免使用。

头孢曲松虽经肝肾双通道排泄,但因组合渗透性好,易经过血脑屏障,也易引起头孢菌素脑病。

回顾性剖析发现,头孢吡肟导致脑病的例数最多,或许与其几乎全部经过肾脏排泄相干。


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